1,2-Dihidrokinolina/hidantoina hibridoen sintesia eta aktibitate zitotoxikoaren ebaluazioa

Abstract

Azken urteetan, terapia klasikoen eraginkortasun mugatuaren ondorioz, polifarmakologia izeneko konbinazio terapien inguruko ikerketen kopurua handitu egin dela ikusi da. Arlo honen barruan, hainbat itu terapeutiko modulatzeko gai diren molekula hibridoen sintesiak garrantzi handia hartu du. Farmakologia arloan, heteroziklo nitrogenatuak garratzi handia daukate, izan ere, farmako anitzen unitate farmakoforo moduan ageri dira. Hidantoinek eta kinolinek, aktibitate biologiko ugari erakusten dituztenez haien kabuz, beraien arteko deribatu hibrido desberdinen sintesia proposatu da. Horretarako, lehenik eta behin, ingurune azidoan katalizatutako etil pirubatoaren eta p-metoxianilinaren arteko aza-Povarov erreakzioa optimizatu da 1,2- dihidrokinolinak lortzeko. Ondoren, fenil isozianato erreaktiboa gehitu zaio erreakzioari, aurreko pausuan lortutako biziklo egituran hidantoina nukleoa txertatzeko. Azkenik, 1,2-dihidrokinolinen eta 1,2-dihidrokinolina/hidantoina deribatu hibridoen in vitro jarduera zitotoxikoa aztertu da giza biriketako (A549) eta giza obulutegiko (SKOV3) minbizi zelula-lerroetan, bizikloen eta trizikloen emaitzak alderatuz, hibridoaren sintesiak aktibitate antiproliferatiboan onurarik dakarren aztertzeko